Tiludronic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tiludronic acid

Loại thuốc

Thuốc ức chế huỷ xương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 200mg (dưới dạng Tiludronate disodium).

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của tiludronic acid là 6% sau khi dùng liều uống tương đương với 400 mg tiludronic acid. Hiệu quả đạt được ít nhất 2 giờ trước hoặc sau bữa ăn.

Phân bố

Tiludronic phân bố rộng rãi đến xương và các mô mềm. Nồng độ trong huyết tương từ 1 đến 10 mg/L, tiludronic acid liên kết khoảng 90% với protein huyết thanh (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Tiludronic trải qua quá trình chuyển hóa rất ít. Trên in vitro, tiludronic acid không được chuyển hóa qua các microsome gan và tế bào gan.

Thải trừ

Thải trừ chính qua nước tiểu.

Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng tiludronic acid trong vòng 13 ngày.

Độ thanh thải ở thận không phụ thuộc vào liều lượng và xấp xỉ 10 mL/phút ở người khỏe mạnh.

Thời gian bán hủy thải trừ trung bình khoảng 150 giờ.

Tỷ lệ đào thải khỏi xương người chưa được biết.

Dược lực học:

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng tiludronic acid tác động chủ yếu lên xương thông qua cơ chế liên quan đến việc ức chế hoạt động của tế bào hủy xương với khả năng làm giảm các quá trình vận chuyển và enzym dẫn đến tái hấp thu chất nền khoáng hóa.

Tiludronic acid ức chế tế bào hủy xương thông qua hai cơ chế: phá vỡ cấu trúc vòng tế bào, có thể do ức chế protein-tyrosine-phosphatase, do đó dẫn đến tách tế bào ra khỏi bề mặt xương và ức chế bơm proton hủy cốt bào.